聚赖氨酸,一种含有25—30个赖氨酸残基的同型单体聚合物,是天然的生物代谢产品。具有很好的杀菌能力和热稳定性,具有优良防腐性能。
1.作为化合物载体材料
与化合物形成复合物:聚赖氨酸含有大量的氨基,使其带有正电荷,能够与带负电荷的化合物通过静电作用形成稳定的复合物,从而实现化合物的有效负载和缓慢释放。如在递送一些小分子化合物时,聚赖氨酸可与化合物结合,延长化合物的循环时间,达到缓释效果。
提高化合物稳定性:聚赖氨酸的结构可以为化合物提供一定的保护,减少化合物在外环境中的降解,提高化合物的稳定性,确保化合物在缓释过程中能够保持其活性。
2.实现化合物的靶向递送
修饰靶向分子:聚赖氨酸的氨基可以进一步修饰各种靶向分子,如抗体、配体、肽链等,使化合物能够特异性地识别并结合目标组织或细胞表面的受体,从而实现靶向化合物递送,提高化合物在目标部位的浓度,增强效果并减少副作用。例如,通过修饰特定的tumour靶向分子,可以实现对tumour细胞的准确打击,减少对正常组织的损害。
3.调节化合物释放速率
改变聚赖氨酸的结构和性质:通过调整聚赖氨酸的分子量、聚合度、交联程度等,可以调节其降解速率和与化合物的结合能力,进而控制化合物的释放速率。一般来说,分子量较大、交联程度较高的聚赖氨酸,其降解速度较慢,化合物释放也更为缓慢,适合用于需要长期缓释的化合物递送系统。
4.用于基因递送
与基因材料形成复合物:聚赖氨酸的阳离子特性使其能够与带负电荷的 DNA、RNA 等基因材料形成稳定的复合物,保护基因材料不被降解,并促进其进入细胞内,实现基因的有效传递和表达,为基因Treatment 提供了一种有效的载体系统。
5.构建多功能化合物递送系统
与其他材料复合:聚赖氨酸还可以与其他生物相容性良好的材料,如聚乙二醇、聚乳酸羟基乙酸共聚物、β- 环糊精等复合,构建具有多种功能的化合物递送系统。如聚赖氨酸-聚乙二醇共聚物,既具有聚赖氨酸的载药和靶向功能,又具备聚乙二醇的良好水溶性和生物相容性,能够进一步提高化合物的递送效率和效果。
6.提高化合物的生物利用度
改善化合物溶解性:对于一些疏水性化合物,聚赖氨酸的存在可以改善其在水性环境中的溶解性,提高化合物的生物利用度,使化合物更好地发挥Therapeutic effect 。