文献：Melanin-based Biomimic Photothermal Nanoparticles for Therapeutic Application in Diabetic Nephropathy

文献链接：https://doi.org/10.1080/1061186X.2020.1841213

作者：Wen Lu , Gongqi Chen & Wenfang Li

相关产品：glucose-PEG2000-DSPE（葡萄糖-聚乙二醇2000-磷脂）

原文摘要：

Diabetic nephropathy (DN) is a frequent and severe microvascular complication associated with diabetes mellitus. A novel melanin-based biomimic photothermal nanoparticles, glucose-PEG2000-DSPE ligand modified red blood cell membrane vesicle encapsulated melanin (Glu-RBCm-melanin) was applied for diabetic nephropathy. Our results of renal targeting evaluation showed that Glu-RBCm-melanin could be specifically transported by over-expressed glucose transporter 1 (GLUT1) on membrane of glomerular mesangial cells and achieve excellent kidney targeted drug delivery. In addition, the results of photothermal therapy in DN rats demonstrated that Glu-RBCm-melanin could promote glomerular mesangial cell apoptosis and restrain glomerular mesangial cell hyperproliferation after near-infrared irradiation to protect the kidney as a therapeutic drug for diabetic Nephropathy.

glucose-PEG2000-DSPE：葡萄糖（glucose）部分：葡萄糖是一种常见的单糖，在生物体内具有极其重要的生理功能，是细胞能量代谢的关键物质。它含有多个羟基（-OH）等活性官能团，这些官能团使葡萄糖具有一定的化学反应活性。PEG2000 ：聚乙二醇（PEG）分子量为 2000。PEG 是亲水性聚合物，具有良好的水溶性和生物相容性。它的分子链柔顺，能够改善与之相连物质的亲水性和整体性能。在这个化合物中，PEG 起到连接葡萄糖和 DSPE 的桥梁作用，同时增强了整个分子在水性环境中的分散性和稳定性。DSPE ：1,2 - 二硬脂酰 - sn - 甘油 - 3 - 磷酸乙醇胺（DSPE）是一种磷脂成分。它有两条长的疏水脂肪酸链（硬脂酸），具有很强的疏水性。在脂质体或胶束等纳米结构的形成过程中，DSPE 的疏水部分会聚集在一起，构成纳米结构的内核部分，并且其结构与生物膜的磷脂成分相似，有利于与细胞膜相互作用。基于glucose-PEG2000-DSPE的性能，该文献合成Glu-RBCm-黑色素的如下：

图：合成及机理示意

仿生光热黑色素纳米颗粒的制备：

取大鼠眶静脉血，与预冷的PBS混合，在下离心，吸收上清，弃用。上述步骤重复3次。最后，用PBS重悬RBCm，4°C保存。用适当的比例稀释RBCm，然后进行超声检查。多次通过聚碳酸酯膜后，依次获得红细胞膜囊泡（RBCmvs）。将过滤后的黑色素沉淀液加入氢氧化钠溶液中，进行超声处理，得到黑色素水溶液。将RBCmvs加入黑色素溶液中，通过聚碳酸酯膜，培养多次，获得RBCm-黑色素。将制备的rbcm-黑色素与葡萄糖-peg2000-DSPE溶液混合，室温孵育。最后用透析袋进行透析，获得仿生光热黑色素纳米颗粒，即葡萄糖-RBCm-黑色素（Glu-RBCm-黑色素）和RBCm-黑色素。

图：电镜图像

结论：

该文献成功制备了基于glucose-PEG2000-DSPE合成的仿生光热纳米颗粒（Glu-RBCm-黑色素）。结果显示，Glu-RBCm-黑色素可以通过过表达的葡萄糖转运体1（GLUT1）在肾小球系膜细胞膜上特异性转运，实现良好的肾脏靶向给药，也可作为近红外照射后可促进肾小球系膜细胞Apoptosis ，抑制肾小球系膜细胞增殖，保护肾脏的化合物。