多层脂质体,又称多室脂质体(multilamellar vesicles),是一种药物溶液被几层脂质双分子层所隔开形成的不均匀聚集体。多层脂质体由多个双层磷脂膜组成,其粒径通常在1至5微米之间,有的多层脂质体(MLV)粒径可大于500纳米,甚至达到1至5微米。此外,组成多层脂质体的磷脂双分子层有五层或更多,层数较少的有时也称为少层脂质体(Oligolamellar vesicles,OLV),粒径通常也在几百纳米至一微米之间。这类脂质体具有较大的包封容量,但包封率相对较低。
多层脂质体性质和功能:
良好的制剂性质:脂质体制备工艺相对简单,可以同时包裹脂溶性药物和水溶性药物;制备脂质体所用到的脂材poison性小,生物相溶性好,没有免疫反应。
靶向性:脂质体的靶向性有四种类型,包括被动(天然)靶向性、隔室靶向性、物理靶向性和主动靶向性。其中,被动靶向性是脂质体静脉给药是的基本特征,是由于脂质体被巨噬细胞作为体外异物吞噬而产生的体内分布特征。
提高药物稳定性:将一些不稳定的易氧化的药物制成脂质体之后,由于药物包封在脂质体中,受到类脂双分子层膜的保护,可以提高其稳定性。同时在进入体内之后,由于脂质体膜的保护,药物可以免受机体酶系统和免疫系统的降解。
制备方法
多层脂质体的制备方法多种多样,常用的有薄膜水化法、乙醇注射法、复乳法等。以下简要介绍薄膜水化法:
在真空下旋转蒸发脂质溶液,于烧瓶中形成薄膜。
通过加入水溶液使脂质薄膜水化,形成多层脂质体(MLV)悬浮液。
进一步减小粒径可获得小单室脂质体(SUV),并可在脂质体形成过程中被动载药或者脂质体形成后主动载药。
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