胶束作为两亲性共聚物可生物降解药的应用及材料和分子量的选择

嵌段共聚物胶束是药物靶向领域的一种药物载体，具有高核心负载能力和体内分布特性。两亲性嵌段共聚物以胶束结构存在于水溶液中，粒径范围为胶体颗粒和约10-100nm。具有柔性的亲水性聚合物形成胶束壳，一方面可以提高疏水性药物的溶解度，另一方面大大降低了RES检测和摄取胶束的可能性，从而通过EPR效应实现被动靶向。

我们还可以改变胶束的制备方法来调节药物释放：

物理增溶法制备的胶束主要通过被动扩散释放药物

化学增溶法制备的胶束主要通过胶束骨架的降解释放药物

材料的选择建议：

做胶束一般选用二嵌段共聚物，疏水段的分子量大于PEG或相等，当疏水链大于亲水链，胶束的稳定性更高，载药性越好。但一般疏水段的分子量不大于8000，大于8000容易产生沉淀，而亲水段的PEG一般在5000分子量以下，也就是重复单元在117个以内为佳。做胶束我们一般会选用硬度较小的疏水性材料，比如PCL、PDLLA和PLGA，但PLGA比PDLLA降解快。

材料的硬度：PLLA>PLGA>PDLLA>PCL

西安瑞禧生物科技有限公司可供应的胶束的材料有：

PCL2000-PEG2000  PCL2000-PEG1000   PCL5000-PEG2000

PDLLA2000-PEG2000   PDLLA5000-PEG2000  PDLLA2000-PEG100

如果需要胶束进行主动靶向，就需要修饰胶束表面的肽、蛋白质、糖、叶酸或抗体。这要求在材料的亲水段末端有活性基团，这样活性基团就可以在胶束表面与肽、蛋白质、糖等反应。

西安瑞禧生物科技有限公司可供应的做主动靶向的胶束材料：

PCL-PEG-MAL  PCL-PEG-NHS PCL-PEG-NH2  PCL-PEG-COOH  PCL-PEG-OH PCL-PEG-N3

PDLLA-PEG-MAL  PDLLA-PEG-NHS PDLLA-PEG-NH2  PDLLA-PEG-COOH

PLGA-PEG-MAL  PLGA-PEG-NHS PLGA-PEG-NH2  PLGA-PEG-COOH  PLGA-PEG-OH

还可以选用：

PCL-PEG-Folate  PDLLA-PEG-Folate  PLGA-PEG-Folate等材料。