化学结构修饰

羟基保护修饰：如采用苄基（bn）、三苯甲基（trt）、乙酰基（ac）等保护基团对灯盏花乙素的羟基进行保护，可提高合成效率、减少杂质产生，利于后续与其他物质偶联反应，得到结构更稳定、性能更优的衍生物。

多肽修饰：将 rgd 类多肽与灯盏花乙素结合形成灯盏花乙素修饰的多肽，不仅可改善灯盏花乙素的溶解度，还能提高靶向性，增加生物利用度，提高药效，减少副作用。

图为：灯盏花素结构式

活性变化

改善药代动力学性质：聚乙二醇修饰后的灯盏花素，由于 PEG 分子的空间屏障作用，可减少药物在体内的酶解，延长半衰期，提高生物利用度，使其在体内能更好地发挥药效果。

增强药理活性：灯盏花素经结构修饰后，其药理活性往往会增强。如经聚乙二醇修饰的灯盏花素制成的空间稳定载灯盏花素脂肪乳剂，通过对脂肪乳剂表面修饰增加plasma浓度。

降低副作用：合理的化学结构修饰还可能降低灯盏花素的副作用。如灯盏花乙素修饰的多肽在提高药效的同时，因具有更好的靶向性，可减少在非靶组织的分布，进而降低对正常组织的不良影响，减少副作用的产生。