2024-11-18 作者：wff 来源：文献：
Self-targeted salinomycin-loaded DSPE-PEG-methotrexate nanomicelles for targeting both head and neck squamous cell carcinoma cancer cells and cancer stem cells
文献链接：
https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/28093940/
作者：
Minhui Zhu 1, Shicai Chen 1, Libo Hua 1, Caiyun Zhang 1, Mengjie Chen 1, Donghui Chen 1, Yinmei Dong 1, Yingying Zhang 1, Meng Li 1, Xianmin Song 1, Huaiwen Chen 1 2, Hongliang Zheng1
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原文摘要：
Aim: To target both head and neck squamous cell carcinoma (HNSCC) cells and cancer stem cells (CSCs) by salinomycin-loaded DSPE-PEG-MTX (synthesized using DSPE-PEG2000-NH2 and methotrexate) nanomicelles (M-SAL-MTX).
Materials & methods: The characterization, antitumor activity and mechanism of M-SAL-MTX were evaluated.
Results & conclusion: M-SAL-MTX showed enhanced inhibitory effect toward both HNSCC CSCs and non-CSCs compared with a single treatment of methotrexate and salinomycin. In nude mice-bearing HNSCC xenografts, M-SAL-MTX suppressed tumor growth more effectively than other controls including combination of methotrexate and salinomycin. Therefore, M-SAL-MTX may provide a strategy for treating HNSCC by targeting both HNSCC CSCs and HNSCC cells.
图为：含盐霉素的DSPE-PEG-甲氨蝶呤纳米胶囊的制备。
甲氨蝶呤（MTX）是一种抗代谢物药物，它作用于一种细胞质酶二氢叶酸还原酶，破坏细胞叶酸（FA）代谢，抑制核酸和蛋白质合成，并诱导细胞死亡。甲氨蝶呤作为一种常用的Chemotherapy药物，已被用于HNSCC。值得注意的是，由于MTX与叶酸的高度结构相似，并且在大多数实体Tumor 中叶酸受体（FR）的高表达，MTX不仅是一种细胞Poison性药物，而且是一种归巢配体。
用含盐霉素的DSPE-PEG-MTX（以DSPE-PEG 2000-NH2和甲氨蝶呤为原料合成）纳米胶束（M-SAL-MTX），靶向（HNSCC）细胞和（CSCs）。
图为：DSPE-PEG-MTX、DSPEPEG2000-NH2和MTX的GPC色谱仪。
DSPE-PEG-MTX的制备和表征MTX与DSPE-PEG2000-NH2的胺基反应很容易生成DSPE-PEG-MTX偶联物。DSPE-PEG-MTX在8.1 ppm处检测到DSPE-PEG-NH2和MTX之间形成酰胺键的特征峰。同时，DSPEPEG-MTX在3.5 ppm重复单位有双质子峰，DSPE在1.2 ppm有明显的尖锐质子峰，对苯环在7.8和8.8 ppm有明显的特征质子峰。此外，MALDI-TOF-MS分析表明，甲氨蝶呤与DSPE-PEG2000-NH2结合后的峰值右移，DSPE-PEG2000-NH2的峰值出现在2200-3200，而DSPE-PEG-MTX出现在2800-3800，表明MTX，拥有约500的兆瓦，已成功地结合到DSPE-PEG2000-NH2。凝胶渗透色谱显示，DSPE-PEG-MTX偶联物（Mw = 3230）的分子量大于DSPE-PEG2000-NH2（Mw = 2790）或MTX（Mw = 454）的分子量。
结果：与甲氨蝶呤和盐霉素相比，M-SAL-MTX对HNSCC CSCs和非CSCs均表现出增强的抑制作用。在携带HNSCC异种移植物的裸鼠中，M-SAL-MTX比其他对照（包括甲氨蝶呤和盐霉素的组合）更抑制Tumor 生长。因此，M-SAL-MTX可以通过靶向HNSCC CSC和HNSCC细胞来提供TreatmentHNSCC的策略。
