文献：Photoacoustic Force-Guided Precise and Fast Delivery of Nanomedicine with Boosted Therapeutic Efficacy

文献链接：https://pmc.ncbi.nlm.nih.gov/articles/PMC8373104/

作者：Jun Wang, Tingting Li, Jen-Shyang Ni, Heng Guo, Tianyi Kang, Zeshun Li, Menglei Zha,

Songbo Lu, Chen Zhang, Weizhi Qi, Lei Xi, Kai Li

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DSPE-PEG2000 磷脂-聚乙二醇2000

DSPE-PEG2000-NH2  磷脂-聚乙二醇2000-氨基

原文摘要：Precise and efficient delivery of nanomedicine to the target site has remained as a major roadblock in advanced cancer treatment. Here, a novel photoacoustic force (PAF)-guided nanotherapeutic system is reported based on a near-infrared (NIR)-absorbing semiconducting polymer (SP), showing significantly improved tumor accumulation and deep tissue penetration for enhanced phototherapeutic efficacy. The accumulation of nanoparticles in 4T1 tumor-bearing mice induced by the PAF strategy displays a fivefold enhancement in comparison with that of the traditional passive targeting pathway, in a significantly shortened time (45 min vs 24 h) with an enhanced penetration depth in tumors. Additionally, a tumor-bearing mouse model is rationally designed to unveil the mechanism, indicating that the nanoparticles enter solid tumors through enhanced transportation across blood vessel barriers via both inter-endothelial gaps and active trans-endothelial pathways. This process is specifically driven by PAF generated from the nanoparticles under NIR laser irradiation. The study thus demonstrates a new nanotherapeutic strategy with low dose, enhanced delivery efficiency in tumor, and boosted therapeutic efficacy, opening new doors for designing novel nanocarriers.

DSPE-PEG2000具有亲水性和疏水性，这是由于它结合了磷脂的亲脂性和聚乙二醇的亲水性。这种特性使其成为磷脂脂质体形成的良好的材料。DSPE-PEG2000-NH2，即在DSPE-PEG2000的基础上引入了氨基（NH2）基团，是一种含有DSPE磷脂和胺的线性异双功能聚乙二醇化试剂。DSPE-PEG2000-NH2不仅具有DSPE-PEG2000的亲水性和疏水性，还引入了氨基基团，使其具有更强的反应性和生物结合能力。Gd-SP NPs由钆元素和磷酸盐组成，其中钆是一种稀土元素，具有磁性和光学性质。钆的磁性使得Gd-SP NPs在磁场中具有特殊的响应性，可用于磁共振成像（MRI）等技术。磷酸盐的生物相容性使得Gd-SP NPs在生物体内具有较低的有害性和良好的稳定性。DSPE-PEG2000和DSPE-PEG2000-NH2在许多方面有应用，例如这篇文献在Gd-SP NPs的制备过程中。具体制备过程如下：

图为：SP NPs的合成和表征

DSPE-PEG2000在SP NPs制备中的应用：

将DSPE-PEG2000和SP通过超声波溶解在THF溶液中，然后与水混合。使用微尖端探针超声器将混合物超声。将溶液转移到透析袋中，并在去离子水中透析过夜。采用超滤法收集SP NPs，并分散在去离子水中。

DSPE-PEG2000在SP/Ce6 NPs制备中的应用：

将DSPE-PEG2000、Ce6和SP通过超声波溶解在THF溶液中，然后与水混合。使用微尖端探针超声器将混合物超声。将溶液转移到透析袋对去离子水过夜。采用超滤法收集SP/Ce6 NPs，并分散在去离子水中。

DSPE-PEG2000在双模态SP-FN NPs制备中的应用：

将DSPE-PEG2000、TPETPAFN和SP超声溶解在THF溶液中，然后与水混合。使用微尖端探针超声器将混合物超声。将溶液转移到透析袋中，对抗去离子水过夜。采用超滤法收集SP-FN NPs，并分散在去离子水中。

DSPE-PEG2000-NH2在Gd-SP NPs制备中的应用：

将DSPE-PEG2000、DSPE-PEG2000-NH2和SP通过超声处理溶解在THF溶液中，然后与水混合。然后，使用微尖端探针超声器将混合物超声。将溶液转移到透析袋中，并在去离子水中透析过夜。采用超滤法收集SP-NH2 NPs。将SP-NH2 NPs与硼酸盐缓冲液Adv混合。在室温下搅拌混合物，然后用去离子水透析。将GdCl3 6H2O加入到SP-DTPA NPs中，在室温下放置。然后通过超滤收集SP-Gd NPs，用去离子水洗涤三次，以去除多余的游离Gd（III）。

图为：PAF引导下SP NPs积累增强和tumor穿透更深入的示意图

结论：DSPE-PEG2000-NH2在Gd-SP NPs制备中具有重要的应用价值，DSPE-PEG2000-NH2可以作为表面修饰剂，通过其亲水性和疏水性平衡，帮助Gd-SP NPs在水溶液中形成稳定的分散体系。氨基基团可以与Gd-SP NPs表面的官能团（如磷酸根离子）发生相互作用，增强纳米颗粒的稳定性。DSPE-PEG2000-NH2的引入可以降低Gd-SP NPs在生物体内的有害性反应，提高其在生物环境中的稳定性。这有助于延长纳米颗粒在体内的循环时间，提高其生物利用度和效果。