脂质体是脂质自组装形成的双层（单层）和/或同心多个双层（多层）封闭中心水腔的闭合球体结构。脂质体的粒径范围从30nm到微米级，磷脂双分子层膜厚约为4~5nm。脂质体的基本成分通常为双亲性磷脂和胆固醇，双亲性磷脂形成双分子层结构，胆固醇支撑并维持双分子层结构。常用的磷脂是鞘磷脂和甘油磷脂，皆拥有亲水的头部和疏水的尾部区域。在水性环境中，磷脂分子在疏水相互作用力和其他分子间相互作用力的驱动下，自发排列成脂质体。而胆固醇的作用是促进脂链的堆积和双分子层的形成，降低双分子层的流动性，减少水溶性药物的跨膜转运。不仅如此，胆固醇还能减少脂质体与体内蛋白的相互作用，减少磷脂的流失，从而提高脂质体的稳定性。

（1）主动载药技术

主动载药，是将制备完成的空白脂质体与药物溶液混合，在磷脂的相变温度下孵育，药物即可通过扩散作用跨过脂质体的磷脂双分子层，均匀分布在脂质体的内水相中。主动载药的原理是离子梯度。制备方法有：硫酸铵梯度法、pH梯度法、蔗糖八硫酸酯离子梯度法、葡萄糖酸铜离子梯度法、醋酸钙离子梯度法等等，这些方法都是将脂质体的内水相和外水相形成离子梯度，再通过离子梯度将药物自外水相主动载入到内水相中。但该法仅适用于弱碱性或酸性药物，而且只能在药物不具有电荷的情况下渗透。

（2）被动载药技术

被动载药技术指在制备脂质体时，脂溶性药物与磷脂一起溶于有机溶剂，水溶性药物溶于水性介质中，直接制备得到含药脂质体，即为被动载药技术。被动载药时，一般是脂溶性药物包载在脂质体的磷脂双分子层上，而水溶性药物包载于脂质体内水相中。药物包载的位置与药物的释放行为有关，内水相的药物在脂质体破裂时释放，而双分子层上的药物，脂质体破裂时，药物依然包载于脂质体破裂后的脂质碎片上，随着脂质碎片的降解从而实现缓慢释放。

脂质体在实验中的优势

（1）脂质体的结构与细胞膜极其类似，使其具有高度的生物相容性和生物可降解性，因此，脂质体可以保护药物在到达病灶部位前不被酶降解，同时药物通过物理包载的形式“隐藏”在脂质体内部，可以提高药物稳定性。

（2）双亲性磷脂形成的双分子层表面，可以通过物理或者化学手段，与配体或者其他功能基团进行结构修饰使脂质体具有组织靶向性，实现靶向递送。

（3）通过改变双分子层表面的电荷，可用于DNA、RNA药物的包载和递送，例如阳离子脂质体。