文献：川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束的体外评价、细胞摄取及抗心肌细胞Apoptosis 研究

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作者：李晶，刘访遥，陈剑超

相关产品：PEG-PE（聚乙二醇-聚乙烯）

原文摘要：

目的 制备川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束，并评价该纳米胶束的细胞摄取和抗心肌细胞Apoptosis 效果。

方法 采用薄膜水化法制备川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束，并进行表征。采用体外释药、细胞摄取和细胞Apoptosis 试验对该载药系统进行评价。

结果 川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束粒径为(15.8±0.9)nm，Zeta 电势为-(20.5±0.4)mV，载药量为(5.7±0.3)%，包封率为(87.2±5.4)%。电镜结果表明川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束呈形态规则的圆球型结构；采用芘测定法测定 PEG-PE 纳米胶束的临界胶束浓度约为 5.3 μg·mL1；细胞摄取试验结果表明，PEG-PE 纳米胶束可以增强化合物的细胞摄取量，细胞外残留量减少；川芎嗪PEG-PE 纳米胶束在 10%胎牛血清 DMEM 培养基稳定性良好，采用异丙肾上腺素诱导心肌细胞Apoptosis ，Hoechst 染色提示Apoptosis 心肌细胞出现了大量形态学改变，而川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束可以明显减少Apoptosis 细胞和促Apoptosis Caspase-3 活性、抑制促Apoptosis 蛋白 Bax 表达，提高抗Apoptosis 蛋白 Bcl-2 表达，均明显优于川芎嗪(P<0.01)。

结论 川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束具有粒径小，载药量高，释药缓慢等优势，可很大程度上提高川芎嗪的心肌细胞摄取量，增强化合物的抗心肌细胞Apoptosis 作用。   

PEG-PE:PEG 是一种合成的聚合物，由环氧乙烷聚合而成。它具有高度的亲水性，这是由于其分子结构中含有大量的醚键（-O -）。这种亲水性使得 PEG 在水中具有良好的溶解性。PEG 的分子量可以有多种，不同分子量的 PEG 性质也有所差异。PE（聚乙烯）PE 是由乙烯单体聚合而成的聚合物。它是一种热塑性塑料，有多种类型，如低密度聚乙烯（LDPE）、高密度聚乙烯（HDPE）和线性低密度聚乙烯（LLDPE）。PE 具有化学稳定性好、耐腐蚀性强等特点。基于PEG-PE的性能，川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束的合成如下：

图：PEG及PE结构式

川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束的制备：

称取 PEG-PE 、川芎嗪 ，加入色谱甲醇使其完全溶解，置于旋转蒸发仪上的梨型瓶中，抽真空，维持水温，旋转梨型瓶，形成一层均匀干燥的薄膜，再将梨型瓶用锡箔纸包裹避光，于冰水浴中真空干燥，尽量祛除残留的有机溶剂，以移液枪吸取适量的 PBS 缓冲液置于梨型瓶中，促使纳米胶束薄膜水化，再于水浴条件下轻微振摇梨型瓶，水化，再用移液枪转移至洁净棕色西林瓶中，室温下超声，促使纳米粒子分散均匀，以洁净的注射器吸取纳米胶束，再以微孔滤膜过滤，除去胶束溶液中的沉淀物，最后冷冻干燥，即可获得川芎嗪 PEG-PE纳米胶束。

图：电镜图像

结论：

该文献成功制备基于PEG-PE合成的川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束。实验表明，川芎嗪 PEG-PE 纳米胶束粒径相对较小，可以很大程度上增加川芎嗪的细胞摄取量和抗心肌细胞Apoptosis 作用。