1965年,英国学者将磷脂分散在水中,通过电镜观察到一种球体,将其命名为脂质体,英文名Liposome(lip是脂质的意思,som是身体的意思)。脂质体作为“生物导弹”被广为接受,成为新型的药物递送系统,各种技术应运而生,瑞禧可支持的脂质体递送那个技术就有:环境响应型脂质体递送技术、长循环脂质体递送技术、变形脂质体递送技术、膜融合脂质体递送技术、免疫脂质体递送技术。
(1)环境响应型脂质体递送技术
在特定的生理环境下,脂质体包载的药物才能药效行为,目前研究有pH敏感型脂质体技术、温敏型脂质体技术、磁性脂质体技术,是通过环境的改变(酸碱度、温度、磁场)来实现对药物的控释或靶向递送。
(2)长循环脂质体递送技术
脂质体进入循环系统后,体内强大的单核-巨噬细胞系统(Mononuclear PhagocyteSystem,MPS)会在短时间内对作为外来侵入物的脂质体进行吞噬消除,同时血液中的磷脂酶对磷脂有水解作用,降低药物体内半衰期。
目前有两种长循环脂质体技术:仿红细胞脂质体技术和聚乙二醇(PolyethyleneGlycol,PEG)或聚乙二醇衍生物修饰的脂质体技术,两种技术都是通过减少者阻碍MPS对脂质体的摄取和破坏。眼下很多在研产品,都通过加入PEG来修饰脂质体,其具有极性基团使脂质体具有溶剂化效应,降低与MPS的亲和力,实现延长药物体内半衰期。
(3)变形脂质体递送技术
变形脂质体又称柔性脂质体,通过加入例如胆盐类的表面活性剂,使脂质体高度亲水,具有极强的柔韧性和渗透性,可穿过比自身粒径小数倍的细胞间孔径。这样的特性或许能让该类脂质体在皮肤给药系统中有作用,脂质体通过汗腺和毛囊穿过角质层,实现经皮给药。
(4)膜融合脂质体递送技术
在传统的脂质体基础上,加入具有融合特性的病Poison ,形成低du的新型载体,可与特定病du融合,实现将病du特异性地递送到靶细胞内,这便是膜融合脂质体递送技术。膜融合脂质体递送技术,主要适用于生物大分子的包载和递送,例如蛋白类药物、基因药物等。
(5)免疫脂质体递送技术
用抗体或者受体对传统脂质体进行表面修饰,即为免疫脂质体。因该脂质体的表面修饰物可与细胞特异结合,富集于病灶部位,经吸附融合、吞噬吞饮后释放包载药物,实现药物的靶向递送。免疫脂质体递送技术的优点在于其特异性,不具有特异结合位点的细胞不会接触到药物,减小对正常组织的副作用。