磷脂(phospholipid)由C、H、O、N、P五种元素组成,也称磷脂类、磷脂质,是含有磷酸的脂类,分为甘油磷脂与鞘磷脂两大类,分别由甘油和鞘氨醇构成,是生物膜的重要组成部分。磷脂为两性分子,一端为亲水的含氮或磷的头,另一端为疏水(亲油)的长烃基链。由于此原因,磷脂分子亲水端相互靠近,疏水端相互靠近,常与蛋白质、糖脂、胆固醇等其它分子共同构成脂双分子层,即细胞膜的结构。
不同的磷脂有不同的用途,作为制备脂质体的原料,DPPC常常被用于制备温敏脂质体,DOTAP和DOPE常常被用作制备阳离子脂质,DSPE-MPEG2000常常用于制备长循环脂质体,当然还有一些特殊用途的磷脂制备功能化的脂质体,如DSPE-PEG-DOTA作为MRI脂质体,DSPE-PEG-cRGD作为主动靶向脂质体。
DSPE制备方法:以 D—甘露醇为起始原料,与丙酮加热反应生成异亚丙基甘油醇,然后与氯化苄反应,在分子中引入苄基,再脱丙酮保护,生成 3—苄基甘油醇,随后进行酯化反应得到 3—苄基二脂肪酰甘油酯,氢解脱苄后得到二脂肪酰甘油酯,最后与三氯氧磷、乙醇胺反应,得到化合物二脂肪酰磷脂酰乙醇胺。
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