灯盏花素是从灯盏花提取的主要成分,又名黄芩素。为菊科植物短葶飞蓬(Erigeron breviscapus( Vant.)Hand.-Mazz),化学名称 7-(B-D-葡糖醛酸)-5,6-二羟基-2-(4-羟基苯基)-4H-1苯并吡-4-酮。灯盏花素具有良好的药理活性。
将灯盏花素(bre)制成聚合物胶束有良好的理化性质:载药量高、包封率高、结构规整、分散性好、粒径均一、稳定性好,具有一定的缓释作用。那么如何制备呢?
灯盏花素(bre)聚合物胶束的制备
采用薄膜水化法制备灯盏花素(bre)聚合物胶束,称取20.0mgDSPE-PEG2000 加入氯仿中,超声溶解,称取4.0mg灯盘花素(bre)加入甲醇中,超声溶解将灯盏花素(bre)的甲醇滴加到DSPE-PEG 2000溶液中,氮气下吹干,除尽有机溶剂,形成含药脂膜,加入超纯水8m1后,通氮气保护,37℃℃水合45min,室温放置 1h后,将制得的胶束过0.22um 滤头。
图为:采用超滤离心法和微孔滤膜法检测药物的包封率和载药量
超滤法验证微孔滤膜法测定包封率。制备三批相同浓度的灯盏花素(bre)聚合物胶束,微孔滤膜法测灯盘花素(bre)聚合物胶束的包封率,再用超滤法验证微孔滤膜法测得灯盏花素(bre)聚合物胶束的包封率。
实验结果:相同浓度的聚合物胶束和不同浓度的聚合物胶束的超滤法和微孔滤膜法的包封率相差2%,正式实验中直接采取微孔滤膜法测定聚合物胶束的包封率。实验结果重现性良好。在单因素考察药物与载体药物比中,随着灯盏花素(bre)含量的增加,聚合物胶束的包封率先上升后下降,这可能是疏水端包裹的药物已经达到饱和。
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