制备含有DSPE-PEG2000-配体的脂质体两种方法。

一种是用预制的脂质体来进行配体的连接。先制备含有DSPE-PEGX的脂质体，掺入配体后可以与单个配体分子产生交联。

另一种方法是首先用DSPE-PEGX制备DSPEPEG2000-配体,纯化后再将其与脂质体的脂质组分混合,制备成目标脂质体。

利用片段合成方法，设计DSPE-PEG2000maleimide的合成路线如图所示,分别以B-氨基丙酸和 N-(叔丁气羰基)乙醇胺作为原料，合成中间体2四和中间体3。用PEG2000为原料经氨化得到中间体6,经过进一步修饰得到中间体8。另以(S)(+)-甘油醇缩丙酮为原料,通过TBDPS保护,选择性脱丙酮保护基，然后与硬脂酰氯成酯,用TBAF脱硅保护,再与中间体3缩合,经过氧化、脱Boc后得到 DSPE 粗品15。再与缩合得到终产物粗品，纯化后得到DSPE-PEG 2000 maleimide,含量质量分数达98% 以上。

利用片段合成方法设计DSPE-PEG2000ma-leimide的合成路线,利用此路线得到了纯度较高的DSPE-PEG2000-maleimide,且该路线每步反应收率均较高、操作方法简单、条件温和。