文献：Therapeutic Efficacy of Curcumin Enhanced by Microscale Discoidal Polymeric Particles in a Murine Asthma Model

文献链接：https://www.mdpi.com/1999-4923/12/8/739

作者：Jun Young Park , Ga Eul Chu , Sanghyo Park , Chaewon Park , Susmita Aryal ,Won Jun Kang , Won Gil Cho and Jaehong Key

相关产品：Cy7-labeled PLGA

原文摘要：

Curcumin is considered a potential anti-asthmatic agent owing to its anti-inflammatory properties. The objective of the present study was to prepare curcumin-containing poly(lactic-co-glycolic acid)-based microscale discoidal polymeric particles (Cur-PLGA-DPPs) and

evaluate their anti-asthmatic properties using a murine asthma model. Cur-PLGA-DPPs were prepared using a top-down fabrication method. The prepared Cur-PLGA-DPPs had a mean particle size of 2.5 ± 0.4 µm and a zeta potential value of −34.6 ± 4.8 mV. Ex vivo biodistribution results showed that the Cur-PLGA-DPPs mainly accumulated in the lungs and liver after intravenous injection.Treatment with Cur-PLGA-DPPs effectively suppressed the infiltration of inflammatory cells in bronchoalveolar lavage fluid, and reduced bronchial wall thickening and goblet-cell hyperplasia compared to those in the phosphate-buffered-saline-treated control group. No significant changes in hematology and blood biochemistry parameters were observed after treatment with Cur-PLGA-DPPs. At equal curcumin concentrations, treatment with Cur-PLGA-DPPs exhibited better therapeutic efficacy than treatment with free curcumin. Our results suggest that the microscale Cur-PLGA-DPPs can be potentially used as a lung-targeted asthma therapy.

Cy7-labeled PLGA：Cy7：一种荧光染料，在近红外区域有良好的吸收和发射荧光的性能，最大吸收波长在 750 - 770nm 左右，发射波长在 780 - 800nm 左右。这种近红外荧光对于生物医学应用有优势，因为生物组织在这个波段背景荧光干扰少。PLGA：聚乳酸-羟基乙酸共聚物（Polylactic - co - glycolic acid），一种生物可降解的高分子材料。它由乳酸和羟基乙酸两种单体聚合而成。PLGA 具有良好的生物相容性，在体内可逐渐降解为乳酸和羟基乙酸，这些代谢产物可以通过正常代谢排出。基于Cy7-labeled PLGA的性能，介绍如下：

图：CY7结构式

Cy7-labeled PLGA标记Cur-PLGA-DPPs：

分散 Cur - PLGA - DPPs：将 Cur - PLGA - DPPs 均匀分散在 PBS 缓冲液中，形成一定浓度的分散液，浓度可以根据实验需求调整。

加入 Cy7 - labeled PLGA 溶液：将 Cy7 - labeled PLGA 溶解在合适的有机溶剂（如 DMSO）中，配制成一定浓度的溶液。然后将适量的 Cy7 - labeled PLGA 溶液缓慢加入到 Cur - PLGA - DPPs 分散液中。混合溶液的体积比可以根据实验设计和预期的标记程度来确定。

混合与反应：使用涡旋混合器充分混合反应体系，使 Cy7 - labeled PLGA 与 Cur - PLGA - DPPs 充分接触。在室温下搅拌或振荡反应体系，以促进物理吸附过程。

图：电镜图像

结论：

该文献成功制备出Cur-PLGA-DPPs，使用Cy7-labeled PLGA进行标记以便后续实验。由于 PLGA 的可降解性，在降解过程中释放化合物（Cur），同时复合物的结构可能变化，这种变化可能会影响 Cy7 的荧光特性。通过观察荧光信号的变化，可间接了解释放的过程和速率。结果表明，微尺度的Cur-PLGA-DPPs有可能用于肺靶向哮喘Treatment 。