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文献:
Selective inactivation of Gram-positive bacteria in vitro and in vivo through metabolic labelling
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文献链接:

点击化学小分子化合物产品的应用案例:
(PTT)作为一种通用的不易诱导耐药的技术,其对相邻哺乳动物细胞的非特异性能力和副作用阻碍了其实际应用,在此,通过 PTT 选择性灭活Gram-positive bacteria。IR780是一种亲脂性阳离子七甲基四胺染料,具有可降解性、光热转化效率,与二苯环辛烷(DBCO)功能化以制备生物正交/光热剂(IR780-DBCO)用于Gram-positive bacteria。
将 IR-780碘化物与二苯并环辛烷(IR780-DBCO)偶联,制备了一种生物正交光热剂。在用3-叠氮-d-丙氨酸进行预新陈代谢时,Gram-positive bacteria可以通过无铜点击化学特异性的将 IR780-DBCO 捆绑起来。此后,它们在15分钟的近红外光照射下发生反应,并在体外灭活近100% 的Gram-positive bacteria。
IR780与二苯环辛烷(DBCO)功能化以制备生物正交/光热剂(IR780-DBCO)。在将3-叠氮 -D- 丙氨酸(D-ala-N)代谢为细菌肽聚糖后,通过叠氮化合物和 DBCO 之间,IR780-DBCO 被选择性地标记在革兰氏阳性菌表面,而不是Gram-negative表面。这种特异性标记是由于Gram-negative外膜对 IR780-DBCO 分子量大于650Da 的通透性差引起的。
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